วันอาทิตย์ที่ 14 กรกฎาคม พ.ศ. 2556

The Liver and Drug Metabolism 2 : การเปลี่ยนแปลงระยะที่ 1 ( Phase 1 Metabolism)

Uuly 20,2013

continued

ขั้นตอนที่ I (Phase I Metabolism)

กระบวนการเปลี่ยนแปลงทางปฏิกิริยาเคมีในขั้นตอนที่ I
จะเป็นปฏิกิริยทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับ reduction, Hydrolysis, และ oxidation

Reduction หมายถึงการเพิ่มอิเล็กตรอนให้กับอะตอมหรือไอออน;
Hydrolysis หมายถึงการสลายตัวของยาด้วยน้ำ
Oxidation เป็นปฏิกิริยาทางเคมี โดยมีการรวมตัวกับออกซิเจน
ซึ่งมีลักษณะเหมือนกับผลไม้ (ลูกแอปเปิ้ล) เมื่อมันสัมผัสกับออกซิเจน จะทำ
ให้ผิวของมันเปลี่ยนเป็นสีน้ำตาลไป

ยาส่วนใหญ่ที่คนเรากินเข้าไปก็เป็นเช่นเดียวกัน...
โดยการเร่งปฏิกิริยาเคมี ของเอ็นไซม์cytochrome P450
จากกระบวนการ oxidation จะทำให้ยาสูญเสียอีเล็กตรอนไป และยาที่ผ่าน
ขั้นตอนของการรวมตัวกับออกซิเจนไปแล้ว (oxidized) ยังปรากฏว่า 
เป็นสารที่ยังพร้อมที่จะปฏิบัติการณ์ทางเคมี (chemical active) ได้เหมือนเดิม

ขั้นตอนที่ 2 (phase 2 Metabolism)

เป็นกระบวนการเกี่ยวกับการรวมตัว หรือกระบวนการคอนจูเกชั่น (conjugation)
ของยาที่อยู่ในรูปของไอออน (inonized group )ของ glutathione, methyl 
หรือ acetryl groups  ซึ่งจะเกิดขึ้นภายในเซลล์ของตับ (hepatocyte cytoplasm)

การจับตัวกับ inonized groups ดังกล่าว จะทำให้ยาอยู่ในสภาพละลายในน้ำได้
และสามารถถูกขับออกจากร่างกายได้ง่าย  และในขณะเดียวกัน 
จะทำให้ฤทธิ์ของยาลดลงไป (decreasing pharmacological activity)

ตัวอย่างของ aspirin…
เมื่อผ่านการเปลี่ยนแปลงทางเคมี (metabolized) ยาตัวดังกล่าว จะถูกทำให้
เกิดการเปลี่ยนแปลงโดยกระบวนการ hydrolysis (phase I)
และเมื่อเข้าสู่ระยะที่สอง (phase II) มันจะรวมตัวกับ glycine หรือ glucoronic
Acid กายเป็นสาร ionized metaboltyes ซึ่งสามารถถูกขับออกทางปัสสาวะได้

<< Prev >> Next : Drug Metabolites



ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น