วันอาทิตย์ที่ 14 กรกฎาคม พ.ศ. 2556

The Liver and Drug Metabolism

July 6,2013

เราต่างมีโอกาสได้กินยากันทุกคน...
หากเราสามารถรู้ได้ว่า ยาที่เรากินเข้าไปนั้น มันออกฤทธิ์ได้อย่างไร
น่าจะเป็นประโยชน์ต่อผู้ใช้ยาได้ไม่มากก็น้อย
และอวัยวะที่มีส่วนเกี่ยวข้องกับการดังกล่าว คือ ตับ นี้เอง
ลองมาดูซิว่า

Metabolism
เมื่อเรากล่าวถึง เมทตาบอลิซึมของยา เราหายถึงการเปลี่ยนแปลงทางเคมีด้วยการ
กระทำของเอ็นไซม์ ทำให้สารอย่างหนึ่งเปลี่ยนสภาพเป็นสารอีกตัวหนึ่ง
ส่วนใหญ่เราจะพบว่า เมทตาบอลลซึมของยา จะเกิดขึ้นที่ตับ
ส่วนน้อยเกิดขึ้นที่ผนังของลำไส้, ปอด และน้ำเลือด (blood plasma)

โดยทั่วไป กระบวนการทางเมทตาบอลิซึมจะเปลี่ยนยาให้เป็นสารประกอบ
ที่สามารถละลายในน้ำ (water-soluble compound)
ด้วยการเพิ่มคุณภาพด้านตรงข้าม (polarity) ของยา
ซึ่งถือว่า เป็นขั้นตอนสำคัญก่อนที่ยาจะถูกขับออกจากร่างกายต่อไป
โดยการขับออกทางปัสสาวะ และทางน้ำดี

มียาเพียงส่วนน้อย (ไม่กี่ชนิด) ที่สามารถถูกขับออกจากร่างกาย โดยไม่
มีการเปลี่ยนแปลง (metabolized)

โดยรวมแล้ว เมื่อยาถูกทำให้เปลี่ยนแปลง (metabolized) ไปจากเดิมแล้ว
ย่อมทำให้ระดับการรักษาลดลงไปไม่มากก็น้อย

ระยะของการเผาผลาญ (stages of Metabolism)

ภายในเซลล์ของตับ มีเอ็นไซม์จำนวนหลายตัว ทำหน้าที่ในการเปลี่ยน
แปลงโครงสร้างของยาที่คนเรารับประทานเข้าไป และเอ็นไซม์ตัวสำคัญต่อ
การทำหน้าที่ดังกล่าว คือ cytochrome P450 จัดเป็น family ใหญ่
ซึ่งมีปรากฏใน endoplasmic Reticulum ของเซลล์

การเปลี่ยนแปลงทางเคมี (เมตาบอลิซึม)
จะถูกแบ่งออกเป็นสองขั้นตอน (phase 1 และ phase 2)
โดยยาบางชนิดอาจผ่านขั้นตอน ที่ 1 บางตัวอาจมีการเปลี่ยนแปลงในขั้น
ตอนที่ 2 เท่านั้น แต่ส่วนใหญ่มักจะผ่านขั้นตอนที่ 1 เท่านั้น
ส่วนขั้น 2 เป็นเพียงขั้นตอนของปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องกันเท่านั้น



>> NEXT : Phase I & II Metabolism

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น