Jan. 17, 2014
มียาจำหนวนหนึ่งซึ่งอยู่ในสภาพไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ ถูกเรียกว่า
เป็น prodrug จำเป็นต้องอาศัยเอ็นไวฒ์ (enzymes) ภายในร่างกาย
ทำหน้าที่กระตุ้น (activate) เสียก่อนจึงจะออกฤทธ์ได้ด้านการรักษา
การยับยั้งการเปลี่ยนแปลงทางเคมีของยาที่เป็น prodrugs เหล่านี้ อาจลด
ปริมาณของตัวยาที่ออกฤทธิ์ และลดผล หรือทำลายผลของการรักษาไป
CYP2D6 inducers:
Dexamethasone
Rifampin
ยกตัวอย่าง...
ยา codeine ซึ่งป็น prodrugs ของ morphine นั้น จำเป็นต้องอาศัย
เอ็นไซม์ CYP 2D6 ทำหน้าที่เปลี่ยน codeine ให้เป็น morphine ก่อน
จึงจะมีฤทธิ์ในด้านลดอาการปวด หรือก่อให้เกิดพิษขึ้นได้
ดังนั้น การให้สารที่เป็นตัวยับยั้งเอ็นไซม์ CYP2D6 สามารถลดผล หรือ
ฤทธิ์อ้นพึงเกิดจากการใช้ codeine ลงได้
CYP2D6 inhibitors:
Amiodarone
Celecoxib
Chloroquine
Chlorpromazine
Cimetidine
Citalopram
Clomipramine
Codeine
Deiavirdine
Desipramine
Dextroprpoxyphene
Diltiazem
Doxorubicin
Entacapone (high dose)
Fluoxetine
Fluphenazine
Fluvaxamine
Haloperidol
Labetalol
Lobeline
Lomustine
Methadone
Mibefradil
Moclobemide
Nortuloxeline
Paroxetine
Perphenazine
Propafenone
Quinacrine
Quinidine
Ranitadine (ranitidine, Zantac)
Risperidone (weak)
Ritonavir
Serindole
Sertraline (weak)
Thioridazine
Valproic acid
Venlafaxine (weak)
Vinblastine
Vincristine
Vinorelbine
Yohimbine
BACK: P4 : Enzyme Inhibition Increasing Risk of Toxicity.
NEXT: P6 . Enzyme Induction Resulting in Reduced Drug Effect
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น