Jan. 25, 2014
Reactions of drug metabolism
ยาที่เรากินเพื่อรักษา...
พบว่า ไตไม่สามารถกำจัดยาที่ชอบน้ำมัน (lipophilic drugs)
ซึ่งมีเคลื่อนผ่าน cell membranes แต่จะถูกดูดกลับ distal tubules ดังนั้น
ร่างกายจะต้องเปลี่ยนสารดังกล่าวให้เป็นสารที่สามมารถละลายในน้ำ
เสียก่อน ด้วยปฏิกิริยาสองอย่างภายในตับ Phase I และ Phase II
ปฏิกิริยาใน Phase I จะเกิดขึ้นเพื่อการเปลี่ยนไมเลกูลที่ละลายในน้ำมัน
ให้เป็นโมเลกูลทีมีขั่ว (polar) ด้วยการเพิ่มขั่ว เช่น OH และ NH2
โดยยาที่เกิดจากปฏิกิริยาดังกล่าว อาจเพิ่ม หรือลด, หรือไม่ทำให้
เกิดการเปลี่ยนแปลงในฤทธิ์ของยาที่ใช้รักษา...
Phase I Reactions:
ใน phase I ...ส่วนใหญ่ปฏิกิริยาที่เกิดขึ้น จะถูกเร่งโดยเอ็นไซม์ใน CYP450
(และยังถูกเรียกว่า microsomal mixed function oxidase) โดยยาจะุถูกเปลี่ยน
โครงสร้างด้วยการกระบวนการ oxidation, reduction หรือ hydrolysis
ปฏิกิริยาใน phase I ....
ยาส่วนใหญ่จะถูกทำให้กระตุ้น (induce) ให้มีฤทธิ์เพิ่มขึ้น, ไม่เปลี่ยนแปลง,
หรือ ส่วนใหญ่จะทำให้ไม่มีฤทธิ์ (inhibit)
ต่อจากนั้น ยาที่เปลี่ยนแปลงไป (metabolites) บางตัวจะผ่านเข้าสู่กระบวน
การเปลี่ยนแปลงทางเคมี (metabolism) ใน phase II ด้วยการจับตัวกับสาร
บางอย่าง ซึ่งสามารถละลายในน้ำได้
เช่น glucuronic, Glutathione หรือ sulfate
<< PREVIOUS NEXT >> P. 3 : Summary of the P450 system
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น