Jan. 25, 2014
Cytochrome dependent enzymes..
หมายถึงภาวะของยาที่ต้องถึงพิงอาศัยเอ็นไซม์ที่มีชื่อวว่า cytochrome P450
ซึ่งเป็นเป้าหมายที่สำคัญต่อการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงระดับของยาที่บริเวณ
เนื้อเยื่อ หรือตรงตำแหน่งที่ยาออกฤทธิ์ (pharmacokinetic drug interaction)
มียาหลายตัว เช่น pheobarbital, rifampin, และ carbamazepine
สามารถเพิ่มการสังเคราะห์เอ็นไซม์ cytochrome isozymes ได้ ซึ่งบางตัว
สามารถเพิ่มได้มากกว่าหนึ่งตัว และจากกรณีดังกล่าว ย่อมทำให้เกิด
มีเปลี่ยนแปลงทางชีวิภาพของยาได้หลายขนาน และทำให้ปริมาณของยา
ในน้ำเลือดมี่ความเข็มข้นลดลง โดยกระบวนการเปลี่ยนแปลงทางเคมี
ของเอ็นไซม์เหล่านั้น เป็นเหตุให้ฤทธ็ของยานั้นลดลงได้
ยกตัวอย่าง...
Rifampin เป็นยารักษาวัณโรค สามารถลดความเข็มข้นของเชื้อไวรัส
HIV ในน้ำเลือดลงได้ เป็นต้น
ผลลัพธ์ที่เกิดจากเมทตาบอลิซึมของยาได้แก่:
1. ความเข็มข้นของยาในกระแสเลือดลดลง
2. ถ้าสารที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงเคมี (metabolite) ไม่มีฤทธิ์
ก็ไม่สามารถเกิดประโยชน์ในด้านการรักษาได้
3. และหากสารที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลง (metabolites) เป็นสาร
ที่มีฤทธิ์ ย่อมทำให้ประสิทธิภาพในการทำงานของยามีฤทธิ์เพิ่มขึ้น และ
4. ไม่มีผลในด้านการรักษา
นอกเหนือจากรักษา...
สารที่มีตามธรรมชาติ และสารมลพิษต่าง ๆ สามารถเหนี่ยวนำ (stimulate)
CYP isozymes ให้ทำงานเพิ่มขึ้นได้
ยกตัวอย่าง polycyclic aromatic hyrocarbones ที่พบในสารมลพิษต่างๆ
สามารถกระตุ้น (induce) CYP1A2 ซึ่งอาจมีความเกี่ยวพันธ์กับยาบางอย่าง
ได้ เช่น amitriptyline และ warfarin จะถูกกระทำให้เกิดการเปลียนแปลง
ทางเคมี (metabolize) โดยเอ็นไซม์ CYP1A2 ซึ่งทำให้ผลที่เกิดขึ้น
ทำให้ระดับความเข้มข้นในด้านการรักษาของยาทั้งสองลดลงไป
PREV >> P3. Inducers NEXT >> เมื่อยากข้าสู่ร่างกาย P5. :Inhibitors
ไม่มีความคิดเห็น:
แสดงความคิดเห็น